Видекс

Фармакологический/химический класс ATX.

Противовирусное средство прямого действия – нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы.

Противовирусное средство прямого действия – нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. После проникновения в клетку ферментативно превращается в активный метаболит — 2,3-дидезоксиаденозин−5'-трифосфат (ддАТФ), ингибирующий ДНК-полимеразу (обратная транскриптаза) ВИЧ−1. Кроме того, отсутствие 3'-гидроксила делает невозможной репликацию нуклеиновых кислот, т.к. он является акцептором для 5'-монофосфатной группы, присоединение которой обусловливает дальнейший рост цепей ДНК и РНК; встраивание ддАТФ в цепочку вирусной ДНК приводит, таким образом, к обрыву цепи.

Терапевтический класс АТХ.

Противовирусное средство для системного применения.

Механизм действия. В клетке под действием ферментов подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ, нарушает сборку цепи ДНК.

Фармакологические эффекты.

Противовирусный, активен в отношении ВИЧ.

Фармакокинетика.

F – 33–37%, у детей (от 7 мес. и старше) – 2–89%, из жевательных или диспергируемых таблеток на 20–25% выше, пища снижает всасывание, зависит от рН желудочного сока.

Показания к применению и дозирование.

• ВИЧ-инфекция. У взрослых предпочтительно использовать препарат в форме капсул. Прием за 30 мин до еды. Таблетки измельчить, растворить в 1/4 стакана воды (суспензию можно разбавить 1/4 стакана яблочного сока); порошок растворить в стакане воды (не смешивать с жидкостями, содержащими кислоту), хорошо размешивая. Разовая доза для взрослых – 125 мг (при приеме 2 раза в сутки) или 300 мг (при приеме 1 раз в сутки) при массе тела до60 кг; при массе тела более 60 кг – 200 и 400 мг соответственно. Больным с анурией (на диализе) использовать 1/4 общей суточной дозы 1 раз в день. Детям назначать из расчета 200 мг/м² площади поверхности тела. Детям при поверхности тела до 0,4 м² – 25 мг (для таблеток) и 31 мг (для порошка), 0,5–0,7 м² – 50 мг (для таблеток) и 62 мг (для порошка), 0,8–1,0 м² – 75 мг (для таблеток) и 94 мг (для порошка), 1,1–1,4 м² – 100 мг (для таблеток) и 125 мг (для порошка). Интервал между приемами – 12 ч.

• Непереносимость или неэффективность зидовудина (при невозможности назначения фосфазида или ставудина) у взрослых и детей (старше 6 мес.).

Химиопрофилактика заражения ВИЧ после контакта с зараженным ВИЧ-материалом (половые контакты с больным ВИЧ-инфекцией, уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ-материалом, попадание этого материала на слизистые или поврежденную кожу).

Побочные эффекты.

• Периферическая нейропатия – 13–14%, у детей – 3%, депигментация сетчатки, судороги.

• Панкреатит – 5–13% , у детей – 6%, фатальный – 0,35%, гепатит.

• Пневмония, кардиомиопатия.

• Анемия – 0% у взрослых и 27% у детей, гранулоцитопения – 56% у взрослых и 62% у детей, лейкопения – 37% у взрослых и 36% у детей, тромбоцитопения – 25% у взрослых и 67% у детей.

• Гиперчувствительность, саркома.

• Лактоацидоз.

Передозировка.

Панкреатит, гепатит, периферическая нейропатия, повышение концентрации мочевой кислоты, диарея. Лечение симптоматическое.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, период кормления грудью. С осторожностью – панкреатит (в анамнезе), состояния, требующие ограничения поступления натрия в организм: сердечная недостаточность, цирроз печени, периферические отеки и/или застойные явления в малом круге кровообращения, гипернатриемия, артериальная гипертензия, токсикоз беременных, алкогольная зависимость, гипертриглицеридемия, почечная и/или печеночная недостаточность, подагрический артрит, периферическая полинейропатия, фенил кетонурия (жевательные и диспергируемые таблетки содержат от 45 до 67,4 мг фенилаланина), беременность (назначают только по абсолютным показаниям).

Беременность.

FDA категория В. Проходит через плаценту. Повышение риска развития митохондриальной токсичности – применение рекомендуется избегать. Применение в сочетании со ставудином не рекомендуется.

Кормление грудью.

Проникновение в грудное молоко не доказано. ВИЧ-позитивным матерям рекомендуется воздержаться от кормления грудью с целью профилактики постнататальной передачи ВИЧ.

Клинически значимые взаимодействия.

• Алкоголь, аспарагиназа, азатиоприн, эстрогены, фуросемид, нитрофураны, метилдопа, сульфонамиды, тетрациклин, сулиндак, тиазидовые диуретики, вальпроевая кислота – опасность развития тяжелого острого панкреатита.

• Аллопуринол – концентрация диданозина возрастает в 2–4 раза.

• Хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, литий, метронидазол, нитрофураны, фенитоин, ставудин, винкристин, зальцитабин – опасность развития периферической нейропатии.

• Дапсон, интраконазол, кетоконазол – интервал приема их и диданозина > 2 ч.

• Делавердин, индинавир – назначать за 1 ч до приема диданозина.

• Тетрациклины, фторхинолоны – назначать за 2 ч до или через 6 ч после диданозина.

• Ганцикловир – увеличение концентрации диданозина на 111% и токсичности.

• Ставудин – повышение риска развития невропатии, панкреатита, лактоацидоза, особенно у беременных. Совместное назначение ставудина и диданозина возможно лишь при невозможности применения других препаратов. Производитель не рекомендует назначать это сочетание беременным.

Резюме и дополнительные сведения.

При применении у беременных – опасность развития фатального лактоацидоза и жирового гепатоза. Используется в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей для снижения возможности развития резистентности.

Лабораторный мониторинг должен включать определение уровня вирусной нагрузки и количества СD4⁺-клеток.

Торговые наименования, формы выпуска и производители.

• Видекс, таблетки для разжевывания/для приготовления суспензии для приема внутрь 25 мг № 60, 50 мг № 60, 100 мг № 60, 150 мг № 60, Бристол-Майерс Сквибб, Франция;

• Видекс, таблетки для разжевывания/для приготовления суспензии для приема внутрь 25 мг № 60, 50 мг № 60, 100 мг № 60, 150 мг № 60, Бристол-Майерс Сквибб, Франция, упаковано АЗТ-Фарма К.Б. ООО Россия;

• Видекс, капсулы 125 мг № 30, 200 мг № 30, 250 мг № 30, 400 мг № 30, Бристол-Майерс Сквибб, Франция;

• Видекс, порошок для приготовления раствора для приема внутрь (для детей) 2 г, 4 г, Бристол-Майерс Сквибб, США.